Амелотекс: инструкция по применению, показания, аналоги

Все материалы на сайте несут информационный характер, обязательно проконсультируйтесь со специалистом!

Предотвратить развитие воспаления, снизить интенсивность болезненных ощущений и при этом избежать многих побочных реакций помогает Амелотекс. Это препарат нестероидной группы – умеренный селективный ингибитор. Обладает также жаропонижающим и анальгезирующим эффектами. Перед началом применения следует внимательно изучить официальную инструкцию по применению к препарату – правила приема Амелотекса и существующие ограничения на его использование. Выпускается Амелотекс во многих лекарственных формах – может оказывать местное и системное воздействие.

Ревматические болезни характеризуются поражением суставов и позвоночника хронического воспалительного характера. Им присуще длительно прогрессирующее волнообразное течение с периодами ремиссий и обострений. Боль, повышенная температура, покраснение кожных покровов, воспаление, распухание суставов, потеря подвижности – спутники такого вида заболеваний. Одно из важнейших звеньев лечения – противовоспалительная терапия.

Фармакологические свойства препарата

По химической структуре Амелотекс – производное эноликовой кислоты (класс оксикамов), содержит Мелоксикам. Фармакологический эффект этого соединения связан с регуляцией биосинтеза простагландинов за счет подавления активности фермента, участвующего в их превращении из арахидоновой кислоты.

Низкая токсичность Амелотекса объясняется избирательностью его действия. Благодаря особому строению молекулы, активное вещество воздействует преимущественно на ЦОГ-2 – изоформу циклооксигеназы, в нормальных условиях отсутствующую, а начинающую функционировать как воспалительный ответ на повреждение ткани. При этом конститутивную изоформу ЦОГ-1, постоянно выполняющую физиологически важные функции в организме, Амелотекс практически не затрагивает и ее нормальную работу не блокирует, т.е. естественные регуляторные механизмы не нарушает.

Ингибируя ЦОГ-2, препарат не дает простагландинам в большом количестве синтезироваться в области воспаления, накапливаться, подавать сигналы иммунной системе, передавать болевые ощущения и способствовать дальнейшему развитию воспалительного процесса.

Инструкция информирует, что это приводит к следующим эффектам:

противовоспалительный – подавляется фаза экссудации, устраняется повышенная проницаемость сосудов и выход экссудата в ткани, снижается энергетическое питание в патологическом очаге, затухает воспалительный процесс. Уменьшаются и исчезают все признаки воспаления – боль в суставах, припухлость, покраснение кожных покровов в области поражения, отечность тканей, сдавливающая нервные окончания и повышающая ощущение боли, локальная гипертермия. Как итог, восстанавливаются нарушенные функции сустава, возвращается двигательная активность;
анальгетический – снижается выраженность, восприятие боли без угнетения других видов чувствительности. Эффект обусловлен способностью Амелотекса воздействовать на ноцицепторы (периферические болевые рецепторы, расположенные на кожной поверхности и во внутренних органах), снижать их чувствительность к медиаторам боли, препятствовать процессу генерации и передачи болевых импульсов в головной и спинной мозг;
жаропонижающий – уменьшается повышенная температура, сопряженная с ощущением избыточного тепла, ознобом, потением, нормальная температура не меняется. Лечебное действие достигается в т.ч. за счет подавления активности пирогенов, поднимающих температурные установки в гипоталамусе – главном центре теплорегуляции.

Состав, формы выпуска

Для удобства применения и возможности достижения необходимого лечебного эффекта предусмотрен выпуск нескольких лекарственных форм Амелотекса – дозированные и неразделенные. Все они в разных количествах содержат Мелоксикам, обуславливающий фармакологические свойства препарата, и ряд вспомогательных компонентов.

Производится лекарство в следующих видах:

Таблетки 7,5 или 15 мг – круглые с слегка шероховатой выпуклой с обеих сторон поверхностью, на одной из них есть разделительная поперечная риска. Цвет таблеток неравномерный, варьируется от бледно-желтого до зеленоватого оттенка. Помещены они в отформованные ячейки по 10 шт. (1 блистер). В пачке с инструкцией может находиться 1 или 2 блистера. В состав таблетки входит: наполнители – лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, ускоритель растворимости – натриевая соль лимонной кислоты, дезинтегранты и регуляторы высвобождения – кросповидон, повидон К30, смазывающее вещество стеарат магния, энтеросорбент – коллоидные частицы безводного кремния диоксида.
Инъекционный раствор 10 мг/мл для введения внутримышечно – со стороны выглядит прозрачным, на просвет может иметь зеленовато-желтый оттенок. Разлит по прозрачным ампулам объемом 1,5 мл. В пластиковом поддоне содержится 3, 5 или 10 ампул. Раствор включает также набор дополнительных ингредиентов: детоксицирующее средство меглумин, эмульгаторы полоксамер и глицерин, растворители – гликофурфурол, апирогенную, химически не активную воду, едкую щелочь, раствор хлорида натрия, близкий плазме крови.
Гель 1% – прозрачный, вязкой консистенции, желтого цвета, может быть слегка зеленоватым. Помещен в тубу 30 или 50 г, в коробку с тубой вкладывается инструкция. Гель имеет специфический запах эфирных масел – апельсина и лаванды. Также он содержит растворители – воду, этиловый спирт, метилпирролидон, загуститель и стабилизатор карбомер и буфер трометамол.
Ректальные суппозитории 7,5 или 15 мг – зеленовато-желтые свечи в форме веретена, запаяны в 3-х ячейковую контурную упаковку, в картонной пачке 2 такие упаковки. В качестве основы – твердая жироподобная масса Суппосир, эмульгатор – макрогола глицерилгидроксистеарат.

Как действует Амелотекс

Характеризуется Амелотекс высокой противовоспалительной активностью, по эффективности не уступает Диклофенаку и Пироксикаму, но превосходит эти популярные противоревматические средства по показателям безопасности. Подходит для длительного применения. После курса лечения у трети исследуемых пациентов с остеохондрозом, болями в спине, межпозвонковой грыжей отмечалось полное купирование болевого синдрома, у половины – выраженность боли значительно ослабевала.

Амелотекс хондронейтрален – губительного воздействия на хрящевую ткань не оказывает. Обезболивание и жаропонижающее действие достигается меньшими дозировками, чем требуется для снятия воспаления. На практике при расчете назначаемой дозы учитывается особенность фармакокинетики, изучаются процессы, происходящие с препаратом в организме, от них зависит безопасность лечения и скорость развития эффекта.

Основные, клинически значимые фармакокинетические параметры Амелотекса указаны в инструкции:

Всасывание: абсорбируется быстро, присутствие пищи не влияет на скорость и степень всасывания таблеток. Усвояемость препарата высокая – биодоступность инъекционной формы достигает 99%, таблетированной и ректальной – 89%. При первом поступлении в организм пик концентрации отмечается через 5-6 ч (при внутримышечном введении через 1,5 ч), пропорционально введенному количеству. Для Амелотекса характерна линейная фармакокинетика (дозонезависимая) – для достижения устойчивой концентрации потребуется 3-5 дней приема, что удлиняет срок проявления лечебного действия. Специально разработанная инъекционная форма обеспечивает быстрый эффект, концентрация в этом случае стабильна уже через 5-6 ч. После выхода на плато уровень содержания в плазме далее не увеличивается.
Распределение: в кровяном русле находится в конъюгированном (до 99%) с белками плазмы состоянии. Преодолевает физиологический защитный барьер мозга. Широко распределяется, легко проникает в ткани-мишени, в синовиальной жидкости через 1 ч после введения концентрация достигает 40-50% от начального уровня, при сильном воспалении в дальнейшем она может расти.
Метаболизм: через систему печеночных ферментов, трансформируясь до 4-х фармакологически неактивных метаболитов.
Экскреция: преимущественно в виде продуктов биохимических реакций, менее 5% – в неизменном виде через толстый кишечник (в моче отсутствует или обнаруживается в следовых количествах). Метаболиты покидают организм: 50% – с каловыми массами, 50% – с мочой. Период полувыведения – 15-20 ч.

Инструкция информирует об исключительных случаях. Так, пациенты с почечной и печеночной дисфункцией начальных стадий в перерасчете доз не нуждаются, при последней стадии требуется ограничение – максимально 7,5 мг Мелоксикама в сутки. Также установлено, что скорость очищения плазмы от препарата у пациентов пожилого возраста значительно ниже.

Показания к приему

Применяется для симптоматического лечения патологий соединительной ткани и костно-мышечной системы.

По инструкции Амелотекс эффективен в случае:

ревматоидного артрита;
деформирующего артроза;
лечении болезни Бехтерева;
воспалительных процессов в суставе;
дегенеративных изменений, ревматических заболеваний, сопровождающихся снижением подвижности, сильной мышечной или суставной болью.

Инструкция по применению Амелотекс

Гель Амелотекс – средство локального действия, перед его применением следует внимательно изучить инструкцию. Остальные лекарственные формы – системные, их назначает врач после сбора анамнеза и диагностики. В тяжелых случаях, когда пациент нуждается в быстром обезболивании, назначают внутримышечные уколы.

Обычно практикуется ступенчатая схема лечения: 3 дня – инъекции, далее – таблетки.

Суммарная суточная доза – 15 мг Мелоксикама. Свечи применяются при невозможности использовать таблетки. Точным дозированием Амелотекса занимается лечащий врач. При длительном приеме (особенно пациентами из группы риска) требуется регулярный лабораторный контроль – определение клиренса креатинина, мониторинг диуреза, функциональные пробы печени.

Инструкция содержит рекомендации по безопасному и эффективному применению Амелотекса:

Таблетки – перорально, вне зависимости от факта приема пищи, запивают водой. Прием однократный по 7,5-15 мг Мелоксикама.
Инъекционный раствор – вводят глубоко, обычно в ягодичную мышцу, следя, чтобы игла не попала в просвет сосуда. Предельная дневная доза – 15 мг (1 ампула).
Гель – применяют наружно в области максимальной болезненности, нанося тонким слоем на предварительно очищенную и сухую поверхность кожи. Втирают 2-3 минуты легкими массирующими движениями. Режим дозирования зависит от степени выраженности болезни и площади аппликации. Рекомендуется 2-разовое распределение небольшого столбика геля (обычно хватает 4 см.). Курс приема не должен превышать месяца.
Суппозитории – вводятся ректально, в прямую кишку после естественного опорожнения кишечника. Запрещено применять при воспалении слизистой прямой кишки. Учитывая риск одновременно местной и системной токсичности, лечение проводят очень коротким курсом. Применяют раз в день (свеча 7,5 мг, при тяжелых симптомах 15 мг).

При соблюдении инструкции передозировка гелем маловероятна. Препараты Амелотекса, поступающие в системный кровоток в чрезмерном количестве, могут привести к отравлению, которое проявляется рвотным рефлексом, болью в подложечной области, ЖКТ кровотечением, нарушением функционирования почек, печени, расстройством психических функций, остановкой дыхания или кровообращения. Для устранения симптомов интоксикации показано срочное очищение полости желудка, активированный уголь или колестирамин, кишечные адсорбенты, далее симптоматическая терапия. При тяжелом отравлении потребуется медицинская помощь.

Группу риска составляют пациенты с:

гиповолемией;
болезнями ЖКТ;
циррозом печени;
хронической сердечной, почечной или печеночной недостаточностями;
сахарным диабетом, патологией обмена жиров;
сердечными или сосудистыми заболеваниями, тяжелыми соматическими патологиями, нарушением мозгового кровообращения;
в пожилом возрасте, курильщики, после серьезных операций;
принимающие противосвертывающие, антигипертензивные, антидепрессивные, мочегонные вещества.

Этим категориям больных применять Амелотекс можно только с разрешения специалиста и под его постоянным наблюдением.

Противопоказанием к приему также является:

гиперчувствительность к Мелоксикаму или дополнительным ингредиентам;
предрасположенность к аллергическим реакциям;
кровотечения различной этиологии;
проведенное шунтирование сосудов сердца;
возраст 0-15 лет;
беременность или ее планирование, кормление ребенка грудью.

Побочные эффекты

Перечень побочных действий во многом аналогичен другим селективным НПВС.

Инструкция предупреждает, что с частотой 0,1-10% организм может отреагировать на Амелотекс следующими негативными проявлениями:

синдром диспепсии, недостаточная дефекация, диарея, боли в животе, области таза, повышение уровня билирубина в крови, активность печеночных трансаминаз, воспаление слизистых рта или отделов ЖКТ, язвы, истечение крови, перфорации в системе пищеварения;
зуд, кожные высыпания, солнечный дерматоз, другие аллергические заболевания кожи;
изменение картины крови;
головокружение, расстройство сознания, резкая смена настроения, постоянная тяга ко сну, головные боли, тиннитус;
отечность конечностей, скачок давления, сильное сердцебиение, приступы жара;
повышение креатинина, мочевины в крови, внезапное прекращение функции почек;
бронхоспастический синдром, отек Квинке, анафилаксия;
нарушение зрительной функции, конъюнктивит;
местные реакции, развивающиеся в области введения – дискомфорт, боль, жжение в месте укола или в перианальной зоне, ложные позывы к опорожнению кишечника, шелушение, гиперемия кожных покровов.

Внимание! Чтобы не создавать дополнительной нагрузки на печень, желудок, не провоцировать усиление побочных эффектов употреблять алкоголь в период лечения запрещено. Ввиду риска возникновения проблем со зрением, слабости, сонливости, головокружения, неспособности правильно ориентироваться следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения ответственных работ, требующих внимания и быстроты реакции. При сочетанном приеме Амелотекса с некоторыми медикаментозными средствами возможно снижение эффективности или усиление оказываемого действия, в т.ч. негативного характера.

Чтобы исключить нежелательные последствия необходимо пересмотреть дозировку или на время отказаться от приема:

Аспирина, других НПВС;
антидепрессантов третьего поколения;
Циклоспорина, Метотрексата;
диуретиков, Холестирамина;
препаратов лития;
внутриматочных противозачаточных средств;
таблетированных сахароснижающих препаратов;
антигипертензивных средств;
пероральных антикоагулянтов, Гепарина, Стрептокиназы, Фибринолизина.

Стоимость препарата, аналоги

Приобрести Амелотекс можно в любой аптечной сети. Отпускается после предъявления рецепта (для покупки геля рецепт не нужен). Производство – Россия.

Средняя цена составляет:

Таблетки: 0,0075 20 шт. – 160 руб.; 0,015 10 шт. – 136 руб., 20 шт. – 198 руб.;
Раствор в/м 0,01/мл: 3 ампулы – 293 руб., 5 ампул – 374 руб., 10 ампул – 492 руб.;
Гель 1%: 30 г – 200 руб., 50 г – 265 руб.;
Суппозитории 6 шт.: 0,0075 – 163 руб., 0,015 – 274 руб.

Хранится Амелотекс при комнатной температуре (8- 25 градусов, не в холодильнике!) в заводской упаковке, в защищенном от влаги и солнечного света месте. При соблюдении этих условий производитель гарантирует годность в течение следующего срока: гель и суппозитории – 2 года, таблетки – 3, раствор – 4 года.

Аналогами Амелотекса являются оксикамы – препараты на основе Мелоксикама. Как правило, они импортного производства и стоят дороже. Наиболее популярны таблетки и раствор в/м марок: Мовалис, Мелоксикам-Тева, Либерум, Мелбек, Месипол, Флексибон.

Российские аналоги: